Cabergolina Wikipedia
Per la soppressione della lattazione il dosaggio raccomandato è di 0,25 mg (mezza compressa da 0,5 mg) ogni 12 ore per due giorni (1 mg dose totale). La cabergolina deve essere usata in gravidanza solo se chiaramente indicato e dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio/beneficio (vedere paragrafoAvvertenze speciali). Come per gli altri derivati dell'ergot, la cabergolina non deve essere somministrata a donne con ipertensione indotta dalla gravidanza, come la preeclampsia o l'ipertensione post-partum, a meno che il potenziale beneficio venga ritenuto superiore al possibile rischio .
Effetti Collaterali
- Non vi sono dati disponibili circa le possibili interazioni tra cabergolina e gli altri derivati dell’ergot.
- Come avviene con altri derivati dell’ergot, Cabergolina Teva deve essere somministrata con cautela ai soggetti con gravi patologie cardiovascolari, ipotensione, sindrome di Raynaud, ulcera peptica o sanguinamento gastrointestinale, o con anamnesi di disturbi mentali gravi, in particolare psicotici.
- Inoltre, è necessario adottare precauzioni - da parte di entrambi i sessi - per evitare l'insorgenza di eventuali gravidanze sia durante il trattamento sia alla fine dello stesso, per un periodo di almeno un mese.
- Sono disponibili informazioni relative a 23 neonati su 258 portatori di 27 anomalie neonatali in totale, sia gravi che non gravi.
- Si deve prestare attenzione quando DOSTINEX viene somministrato insieme ad altri farmaci che notoriamente abbassano la pressione sanguigna.
Cabergolina esercita un effetto dopaminergico centrale attraverso la stimolazione del recettore D2 a dosi orali più alte rispetto a quelle efficaci per l’abbassamento dei livelli di prolattina sierica. Cabergolina non deve essere somministrata alle madri che hanno deciso di allattare al seno i loro bambini poiché previene la lattazione. Non si hanno informazioni sull’escrezione del principio attivo nel latte materno, ma nei ratti cabergolina e/o i suoi https://dres.it/zymoplex-tamoxifen-citrate-20-mg-genepharm-un-3/ metaboliti vengono escreti nel latte. Poiché casi di fibrosi valvolare e pericardica si sono spesso manifestati in questa forma. Pertanto se compaiono tali sintomi, la fibrosi valvolare (e pericardite costrittiva) deve essere esclusa.
La sicurezza e l’efficacia di cabergolina nei bambini e negli adolescenti non sono state studiate, poiché il morbo di Parkinson non interessa queste fasce di età. I benefici di un trattamento continuativo devono essere riveduti regolarmente e periodicamente, tenendo conto dei rischi di reazioni fibrotiche e di valvulopatia (vedere paragrafi 4.3, 4.4 e 4.8). Cabergolina Sandoz - Cabergolina - Trattamento del morbo di Parkinson Qualora sia stato preso in considerazione il trattamento a base di un agonista della dopamina, cabergolina è indicata come ...
Iperprolattinemia - Farmaci per la Cura dell'Iperprolattinemia
Si consiglia il monitoraggio dei livelli di prolattina nel siero a intervalli mensili poiché, una volta raggiunto il regime di dosaggio terapeutico efficace, solitamente si osserva la normalizzazione della prolattina nel siero entro due-quattro settimane. Il trattamento con cabergolina deve essere interrotto nel caso in cui un ecocardiogramma riveli un nuovo riflusso valvolare o un aggravamento di un riflusso già esistente, un restringimento valvolare o un ispessimento dei lembi valvolari (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni). Si raccomanda di effettuare un appropriato monitoraggio clinico e diagnostico per lo sviluppo di patologie fibrotiche. • Insufficienza cardiaca, poiché casi di fibrosi valvolare e pericardica si sono spesso manifestati con insufficienza cardiaca. La terapia con cabergolina può provocare ipotensione ortostatica, cioè un calo improvviso della pressione sanguigna in seguito al passaggio da una posizione sdraiata o seduta ad una posizione eretta.
Nell’urina, il principale metabolita identificato è 6-allil-8β-carbossi-ergolina, che costituisce il 4-6% della dose. Tre ulteriori metaboliti, che rappresentano complessivamente meno del 3% della dose, sono identificati nell’urina. È stato riscontrato che i metaboliti hanno una potenza minore rispetto a cabergolina per quanto concerne l’inibizione della secrezione della prolattina in-vitro. Cabergolina è un alcaloide dell’ergot sintetico e un derivato dell’ergolina con le proprietà di un agonista della dopamina ad azione prolungata e di un inibitore della prolattina. Un effetto dopaminergico centrale tramite la stimolazione del recettore D2 è ottenuto con dosaggi più elevati rispetto alle dosi che riducono i livelli di prolattina sierica. L’uso di contraccettivi deve proseguire per almeno 4 settimane dopo l’interruzione del trattamento con cabergolina.
Il flacone di vetro marrone è dotato di una membrana di alluminio sigillata a prova di bambino e un tappo in HDPE o in PP a prova di bambino. La necessità di ulteriori controlli clinici (ad es. esame obiettivo che includa un’auscultazione cardiaca, radiografia, TAC) deve essere determinata su base individuale. Al fine di ridurre il rischio di effetti gastrointestinali indesiderati, si consiglia di assumere cabergolina in concomitanza con i pasti per tutte le indicazioni terapeutiche. Gli studi preclinici sulla sicurezza di cabergolina, indicano un grande margine di sicurezza per i roditori e le scimmie, cosi come una mancanza di potenziale teratogeno, mutageno e cancerogeno. Cabergolina è un alcaloide sintetico dell’ergot ed un derivato dell’ergolina con un prolungato effetto dopamino agonista e proprietà di inibizione della prolattina. Le madri devono essere avvisate di non allattare se sono in trattamento con la cabergolina.
6 Gravidanza ed allattamento
Non sono state osservate differenze complessive nelle proprietà farmacocinetiche di cabergolina in presenza di malattie renali da moderate a gravi. Non esistono studi relativi alla farmacocinetica di cabergolina in pazienti affetti da insufficienza renale all’ultimo stadio o sottoposti a emodialisi; questi pazienti devono pertanto essere trattati con cautela. La valvulvopatia è stata associata a dosi cumulative, per questa ragione, i pazienti devono essere trattati con la più bassa dose efficace. Ad ogni visita deve essere rivalutato per i pazienti trattati con cabergolina il profilo rischio beneficio per determinare l’idoneità di un trattamento continuato con cabergolina. L'effetto prolungato del farmaco sulla diminuzione dei livelli di prolattina è, probabilmente, dovuto alla sua lunga persistenza nell'organo bersaglio, come lascia supporre la lenta eliminazione della radioattività totale dall'ipofisi, dopo somministrazione orale singola di prodotto marcato nei ratti (t1/2 di circa 60 ore). In caso di accertata gravidanza durante il trattamento,come misura precauzionale, le pazienti devono essere controllate per individuare eventuali segni di aumento delle dimensioni ipofisarie, poiché durante la gestazione può verificarsi un'espansione di tumori preesistenti.
Questi sono chiamati disturbi del controllo degli impulsi e possono includere comportamenti come dipendenza dal gioco d'azzardo, eccessiva alimentazione o spendere esageratamente, un anormale, esagerato desiderio sessuale o un aumento di pensieri sessuali o sentimenti. È stato osservato che la sospensione del trattamento con cabergolina, a seguito di diagnosi di versamento pleurico, di fibrosi polmonare o valvulopatia, comporta un miglioramento di questi segni/sintomi (vedere paragrafo Controindicazioni). La cabergolina viene metabolizzata rapidamente ed estensivamente nel fegato ed escreta nella bile e, in misura minore, nelle urine. L'emivita nell'uomo è stimata tra 63 e 68 ore nei pazienti con malattia di Parkinson e tra 79 e 115 ore nei pazienti con tumori ipofisari. L'effetto terapeutico nel trattamento dell'iperprolattinemia persiste in genere per almeno 4 settimane dopo l'interruzione del trattamento.
Nei pazienti affetti da grave insufficienza epatica e trattati per un lungo periodo con DOSTINEX, deve essere preso in considerazione un dosaggio inferiore. Nei pazienti affetti da grave insufficienza epatica (Child-Pugh Classe C) che hanno assunto una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell'AUC rispetto a volontari sani e a quelli con forme più lievi di insufficienza epatica. Non si hanno informazioni sull'escrezione del farmaco nel latte materno; tuttavia si deve consigliare alle donne di non allattare in caso di non riuscita dell'inibizione/soppressione dell'allattamento con cabergolina.
Questo è il motivo per cui - per il trattamento di questa patologia - vengono utilizzati farmaci in grado di agire direttamente sui recettori dopaminergici, come la cabergolina. È un fenomeno caratterizzato da un eccessivo spasmo dei vasi sanguigni periferici che provoca una riduzione del flusso ematico nelle zone colpite. Il fenomeno si manifesta perlopiù nelle dita di mani e piedi, ma può coinvolgere anche altre parti del corpo. La pelle delle zone colpite assume, di solito, una colorazione gialla che può diventare cianotica e, infine - una volta che il circolo sanguigno è stato ripristinato - diventa di colore rosso. Il metabolita principale identificato nelle urine è la 6-allil-8β-carbossi-ergolina, pari al 4-6% della dose. È stato notato che i metaboliti sono meno potenti di cabergolina nella inibizione della secrezione di cabergolina in vitro.
